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12bet备用金黄色葡萄球菌可引起致死性的感染,其分泌的金黄色色素被称为金黄色葡萄球菌的“盔甲”,是决定其感染致病能力的一个重要因子。中科院与高校的科学家合作,对由上千个老药分子组成的化学小分子库进行表型筛选,发现抗真菌老药“盐酸萘替芬”具有竞争性抑制脱氢鲨烯去饱和酶(CrtN)功能,抑制金黄色“盔甲”的合成,进而有效抑制临床分离的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)(例如Mu50和USA300/USA400等“超级细菌”)对实验小鼠的感染与致病的能力[8]。这种“降低病原细菌感染能力”的抗菌策略与经典抗生素“杀死细菌”的方法完全不同,可以最大限度的保护人体微生物,也可能解决由于杀菌而导致的广谱耐药的问题。在此基础上,基于萘替芬化学结构进行多轮的合成优化,成功获得了更佳的抗金黄色葡萄球菌感染候选药物分子,目前正在开展深入的临床前研究。

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